2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. LPL Receptor
  5. LPL Receptor激动剂

LPL Receptor激动剂

LPL Receptor Isoform Comparison

LPL Receptor激动剂 (58):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-108496
    Sphingosine-1-phosphate Agonist ≥98.0%
    Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。
  • HY-120468
    GSK2263167 Agonist
    GSK2263167 是一种 S1P1 受体激动剂。
  • HY-12355
    Siponimod

    辛波莫德

    		Agonist 98.88%
    Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4，EC50 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
  • HY-12288
    Ozanimod

    奥扎莫德

    		Agonist 99.88%
    Ozanimod (RPC-1063) 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod 对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
  • HY-10569
    Ponesimod Agonist 99.81%
    Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50=5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
  • HY-W008947
    SEW​2871 Agonist 99.77%
    SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂，其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERK，Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病，阿尔茨海默氏病，肝纤维化和炎症的研究。
  • HY-108495
    CYM50308 Agonist ≥98.0%
    CYM50308 (ML248) 是一种有效的，选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂，EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P1-R，S1P2-R 和 S1P3-R 没有活性。
  • HY-100953
    CYM-5520 Agonist 99.48%
    CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂，EC50 为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和 S1PR5 受体。CYM-5520 可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。
  • HY-10968
    CYM5442 Agonist 98.83%
    CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
  • HY-101419
    CYM-5541 Agonist ≥98.0%
    CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P3受体变构激动剂，EC50值在72至132 nM之间。
  • HY-16734A
    Amiselimod hydrochloride Agonist 99.01%
    Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节剂。
  • HY-19511
    GSK2018682 Agonist 99.39%
    GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂，pEC50 值分别为 7.7 和 7.2，对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性，可用于多发性硬化的研究。
  • HY-15382
    FTY720 (S)-Phosphate Agonist 99.73%
    FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂，可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。
  • HY-115831
    SAR247799 Agonist
    SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的，选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1) 激动剂，在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究，包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
  • HY-17606
    Cenerimod Agonist 99.43%
    Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂，EC50 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2，hS1P3，hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC50s=>10000，228，2134 和 36 nM) 高出 36 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
  • HY-108494
    CYM50260 Agonist 99.70%
    CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂，EC50 为 45 nM。CYM50260 对 S1P1-R，S1P2-R，S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。
  • HY-13660
    Mocravimod hydrochloride Agonist 99.68%
    Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是一种免疫抑制剂，有效的，具有口服活性的 S1PR1 (1-磷酸鞘氨醇受体 1 型) 激动剂。
  • HY-114380
    Radioprotectin-1 Agonist 99.30%
    Radioprotectin-1 是一种高效特异性的溶血磷脂酸受体 2 (LPA2) 激动剂，EC50 值为 25 nM (鼠源 LPA2 亚型) 。
  • HY-101265
    Icanbelimod Agonist 99.95%
    Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
  • HY-111021
    ASP-4058 Agonist 99.43%
    ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。
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